激素的作用机制方式
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2018-04-20 22:03:05
作用非常强并且很复杂,而且目前我们对它的作用机制并不完全清楚。 举个例子(在第7章中曾经提到过),我们已经了解到如果要发挥作用,它需要通过一种受体进人细胞里面才行。受体和激素的关系就像是锁和钥匙的关系,减肥食品排行榜,需要配对才能发挥作用。研究者们以前曾推断能够与同一种受体结合的每一种药、 物都会产生相同的效应,打开同一扇门。但是进一步的研究揭示有一些看起来能 与一种受体结合的药物不仅不能够产生效应,反而会阻断另一些激素进入细胞内 发挥作用。这就是所谓的拮抗剂或者激素阻断剂.被用于治疗乳腺癌的他莫昔芬 就是个很好的例子。RU486也是一样,它可以阻断子宫中的孕激素作用。因此研 究员精炼他们的理论,而且提出一个很好的简单模式:药物要么会产生效应,要 么会阻断一种效应。
然而随着我们的研究越来越深入,越来越多复杂的模式随之出现。例如,以 往我们推断他莫昔芬不仅仅只阻断乳房中的雌激素,它也会因为阻断身体其他部 位的雌激素导致骨质疏松和心脏病的发病率增加。但是事实并非如此。让人吃惊 的是,尽管他莫昔芬能够阻断乳房中的雌激素作用,在子宫、骨骼和肝脏中它却 起到类似雌激素的作用。就和雌激素一样,它能够导致子宫内膜癌,同时又能够 预防骨质流失和高胆固醇血症(尽管在减少骨质流失这个方面,它和雌激素的作 用机制并不一样〉。这并不单纯是个偶然的现象,而且还有一些更复杂的例子 存在。
所以我们发展了一种新的模式用来解释激素的作用机制。现在我们把类似于 他莫昔芬的药物称为选择性雌激素受体调节剂(简称为SERMs)。好像大部分植 物中所含的激素成分都是SERMs。我们现在开始来讲一讲SERMs的作用机制。 越来越多的研究显示每种器官中的受体并不是一样的,譬如孕激素就有两种可能 的受体,子宫中的孕激素受体与乳房中的孕激素受体完全不一样,所以在子宫中 孕激素能够阻断雌激素的作用,而在乳房中它却能够协同雌激素作用。
补充一点,有些细胞也含有一种双效受体。在这种情况下不同药物作用于这 种受体会产生不同的药效。一种药物能够与这种受体配对或是能与这种受体的一 部分配对,它就能够产生一种药物效应;当另一种药物与这种受体的另一部分区 域发生配对时就会产生完全不同的效应;一些药物与这种受体的两部分都能配对 的就会产生第三种效应。事实上,通过同一种受体产生作用的不同药物可以诱导 受体产生不同的结构——实际上使锁的形状发生改变——这就可以导还丨d得找在卜.1 tff屮提到过的替勃龙(利维爱)吗?这种药物在欧洲被广泛 应汁丨,它可以仟KM的器官中转化成不同的激素(雌激素、孕激素以及雄激素)。 现在你ft不珐巳经被我搞得晕头转向了呢?如果是这样,那就太好了,说明 你已经抓住找的要点了。在这个问题上没有什么是简单的,而且我们对所有的激 素是如何起作用的机制的了解才刚刚起步。我们不能想当然地说天然雌、孕激素 与人工合成的作用机制是一样的;我们也不能想当然地说马雌激素与人工合成的 雌激素的作用机制是一样的,同样也不能想当然地说其中的任何一项对绝经后的 女性是安全的。
目前科学家们正希望通过现有的新资讯来设计一种完美的激素:一种能够使 子宫和乳房避免罹患癌症,又能够解除潮热并且预防骨质疏松和心血管疾病的激 素。听起来是很让人心动,但是真的有可能实现吗?我对此表示怀疑,即便如 此,它也仍然是一种药物,我还没有见到过完全没有副作用的药物存在。
同时,我将要引f你如何合理地使用激素。如果你决定服用激素来缓解你的 .症状,首先要知道没有一种激素是能够缓解所有的症状。你的决定要考虑到你的 身体及其代谢状况’你的生活方式以及你服用激素的原因。
通常被使用的激素包括雌激素、孕激素以及偶尔被使用的雄激素。这些激素 常常被混合在一起使用或是以各种各样的方式配伍。就像我前面指出的,绝大多 数的预防性试验都是针对口服妊马雌酮,基本上都没有加入过孕激素和睾丸激 素。要由这些研究数据推断所有的激素或是所有的服用方法需要非常谨慎才行。
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